药物别名:博帝、萘夫托地
一级分类:
循环系统药物
二级分类:
抗高血压药物
三级分类:
α-受体阻滞剂
药物别名:
博帝、萘夫托地
药理作用:
本品为选择性的α1受体阻断剂,能够抑制α1受体引起的血压上升,而对突触前膜的α2受体无影响。本品还具有缓解分布于前列腺及尿道中的交感神经的紧张程度,降低尿道内压,改善前列腺肥大症引起的排尿困难。是高血压伴高脂血症、糖尿病、前列腺增生患者的理想用药。
药动学:
本品口服后1.10h达血药浓度峰值,消除半衰期为12.30h。本品在体内有多种代谢产物,其中主要是去甲基萘哌地尔和苯羟基萘哌地尔,并均具有相似的活性。主要代谢产物转变为
葡萄糖醛酸的结合物从尿中排泄。
血浆蛋白结合率为98.5%。
禁忌证:
对本品成分过敏者禁用。
注意事项:
1.从事具有危险性的职业、肝功能损害、严重心脑血管疾病、妊娠期及哺乳期应慎用。2.在开始服用本品或增加剂量时(尤其是老年人),应注意有无站立性眩晕等直立性低血压症状。3.与其他降压药合并使用时,应注意血压的变化,血压过低时,须采取减量或停药等措施。4.不推荐儿童使用。
不良反应:
本品的不良反应较少见,有头晕、头痛、心悸、上腹不适等。
用法用量:
常用的起始剂量为25mg,每天2次。2周后,可根据患者血压的程度调整剂量。推荐剂量范围为25~50mg,每天2次。
药物相应作用:
与其他降压药合用时,应注意血压变化。
专家点评:
本品经上海医科大学华山医院等8家医院进行临床验证,降压显效率为58.48%,有效率为21.6%,总有效率为80.12%。本品降压持续时间长,降压时不引起反射性心动过速。多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。本品可降低外周阻力,扩张外周血管,对心排血量无明显影响。